Bioaktywne związki naturalnego pochodzenia mogą brać się z warzyw lub zwierząt. Występują w małych ilościach i są produktem wtórnego metabolizmu. Oznacza to, że nie są one niezbędne dla organizmu, który je produkuje, ale są przydatne do obrony przed atakiem chorób.

Tradycyjne i obecne stosowanie bioaktywnych związków naturalnego pochodzenia służyło ludziom na różne sposoby, tj. jako przyprawy, konserwanty, środki aromatyzujące i naturalne lekarstwa.
 
Należy zauważyć, że korzyści zdrowotne bioaktywnych związków pochodzenia naturalnego zostały szeroko udokumentowane, ponieważ większość leków pochodzi z tych związków. Albo są z nich częściowo zsyntetyzowane, albo bardziej aktywne formy są syntetyzowane w sztuczny sposób.
 
Niektóre godne uwagi przykłady to taksol z drzewa cisowego, który jest jedną z najsilniejszych substancji przeciwnowotworowych na świecie, salicylowy wierzby, polifenole amerykańskiej czerwonej żurawiny o właściwościach przeciwdrobnoustrojowych lub hesperydyna cytrusowa, która jest stosowana w suplementach diety w celu poprawy krążenia krwi itp.